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(十三)缬沙坦氨氯地平
1.药物分类:复方降压药 。
2.用药目的:用于原发性高血压的降压治疗 。
3.禁忌症:参照缬沙坦和氨氯地平 。
4.不良反应及处理:参考缬沙坦和氨氯地平 。
5.配方和规格:片剂,每片含缬沙坦80毫克和氨氯地平5毫克 。
6.用法用量
(1)加药治疗:当使用氨氯地平单药或缬沙坦单药治疗时,未能完全控制血压的患者可改用缬沙坦氨氯地平片进行联合治疗 。
单用氨氯地平或缬沙坦时有剂量限制性不良反应的患者,可改用缬沙坦氨氯地平片,剂量较低的单一成分可与另一成分合用,达到控制血压的效果 。
(2)替代疗法:为给药方便,接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可改用相同剂量的本品进行治疗 。
7.药代动力学:口服缬沙坦氨氯地平片后,缬沙坦和氨氯地平的血药浓度分别在3 h和6~8 h达到峰值 。吸收速率和程度与单独的缬沙坦和氨氯地平片的生物利用度相当 。
8.药物相互作用:与缬沙坦和氨氯地平 。
(十四)螺内酯
1.药物分类:利尿降压药 。
2.用药目的:治疗高血压的辅助药物 。
3.禁忌症:高钾血症禁用 。
4.不良反应及处理:常见的不良反应包括高钾血症、恶心呕吐等胃肠道反应 。为了预防和治疗高钾血症,通常与氢氯噻嗪等排钾利尿剂联合使用 。罕见的不良反应包括低钠血症,可引起男性乳房发育、阳痿和性功能障碍,以及女性乳房胀痛、声音粗糙、毛发增多、月经紊乱、性功能下降、行走不协调、头痛等 。一旦出现,应立即停药,对症治疗 。罕见的不良反应包括过敏反应(皮疹甚至呼吸困难)、血肌酐和尿素氮升高、轻度高氯性酸中毒 。
5.剂型和规格:片剂,12毫克/片,20毫克/片 。
6.用法用量:口服,初始剂量为40~80 mg/d,分次服用至少2周,以后酌情调整剂量 。
7.药代动力学:口服吸收好,生物利用度> 90% 。血浆蛋白结合率≥90% 。药物半衰期因服药方式不同而异 。每天服药1-2次的平均时间为19 h (13-24 h),每天服药4次的时间缩短为12.5 h (9-16 h) 。没有活性代谢物从肾脏和胆道排出,约10%以原型形式从肾脏排出 。
8.药物相互作用:本品与促肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素、非甾体类抗炎镇痛药,特别是吲哚美辛、拟交感神经药、格隆溴铵钠、甘草制剂合用时,利尿作用减弱;当与多巴胺和降压药合用时,利尿作用增强 。本品与含钾药物、库存血(含30 mmol/L钾,如库存10天以上的65 mmol/L钾)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素ⅱ受体拮抗剂、环孢素A合用时,高钾血症的机会增加;当与葡萄糖胰岛素溶液、碱性试剂和钠交换树脂结合时,高钾血症的机会减少 。本品延长地高辛的半衰期;与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒 。
(十五)拉贝洛尔
1.药物分类:β受体阻滞剂类降压药 。
2.用药目的:用于各种类型高血压的降压治疗 。
3.禁忌症:过敏患者、支气管哮喘患者、病窦综合征患者、无起搏器的心脏传导阻滞(二至三度房室传导阻滞)患者、严重或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用 。
4.不良反应:偶有头晕、胃肠不适、乏力、感觉异常、哮喘加重等症状 。个别患者有体位性低血压 。
5.剂型和规格:片剂,50毫克/片,100毫克/片 。
6.用法用量:口服,饭后服用 。初始剂量为100 mg/次,2~3次/d,2 ~ 3天后根据需要增加剂量 。通常用量为200~400 mg/次,每日2次 。极端剂量为2 400毫克/天 。
7.药代动力学:口服后60%~90%可从胃肠道迅速吸收,服药后1 ~ 2小时血药浓度达峰值 。半衰期为6~8 h,55%~60%的原药和代谢物随尿排出 。
8.药物相互作用:与三环类抗抑郁药同时使用时可产生震颤 。西咪替丁可增加拉贝洛尔的生物利用度 。可减少硝酸甘油的反射性心动过速,但降压作用可协同 。胃复安能增强拉贝洛尔的降压作用 。
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